Sertralina reduz a captação de glutamato em plaquetas humanas

Abstract

Danos mitocondriais e diminuição nos níveis de ATP têm sido recentemente atribuídos à sertralina. Nós investigamos o efeito da sertralina em plaquetas humanas, já que estas células demonstram várias similaridades funcionais com neurônios e astrócitos. Os efeitos da sertralina em diferentes parâmetros foram investigados em plaquetas lavadas de 18 voluntários saudáveis do sexo masculino, depois de 24h de exposição ao fármaco. A toxicidade da sertralina foi observada apenas nas concentrações mais altas, 30 e 100μM, nas quais a viabilidade das plaquetas foi significantemente reduzida a 76 ± 3% e 20 ± 2 %, respectivamente. As mesmas concentrações reduziram o ATP a 73 ± 3% e 13 ± 2 %, respectivamente. Os valores basais de glicogênio não foram afetados significativamente pelo tratamento com sertralina. A captação de glutamato foi reduzida de forma significativa após o tratamento com 3, 30 e 100 μM, em 28 ± 6 %, 32 ± 5% e 54 ± 4 %, respectivamente. Nosso estudo demonstra que a sertralina em concentrações terapêuticas não compromete a viabilidade plaquetária, porém seu uso não pode ser considerado isento de risco, pois em um cenário no qual os níveis de glutamato extracelular estão potencialmente aumentados, a sertralina poderia agravar uma condição excitotóxica

Mitochondrial damage and fall in ATP levels have been recently attributed to sertraline. We investigated the effect of sertraline on human platelets, since these cells display several functional similarities with neurons and astrocytes. The effects of sertraline on different parameters were investigated in washed platelets from 18 healthy male volunteers, after 24 h of drug exposure. Sertraline toxicity was observed only at the highest concentrations, 30 and 100 μM, which significantly reduced platelet viability to 76 ± 3% and 20 ± 2%, respectively. The same concentrations significantly decreased total ATP to 73 ± 3% and 13 ± 2%, respectively. Basal values of glycogen were not significantly affected by sertraline treatment. The glutamate uptake was significantly reduced after treatment with 3, 30 and 100 μM, by 28 ± 6%, 32 ± 5% and 54 ± 4%, respectively. Our study showed that sertraline at therapeutic concentrations does not compromise platelet viability, but its use may not be without risk, since in a scenario where extracellular glutamate levels are potentially increased, sertraline might aggravate an excitotoxic condition.