Avaliação da atividade anti-Tritrichomonas foetus de chalconas sintéticas

Abstract

O parasito Tritrichomonas foetus é o agente causador da tricomoníase em bovinos e gatos domésticos. Em bovinos, a transmissão é venérea e há manifestações clínicas no trato reprodutivo, como ciclos estrais irregulares, vaginite, cervicite e endometrite, causando prejuízo econômico importante para o produtor. Não há tratamento efetivo para bovinos e o controle se dá através do descarte de touros infectados, descarte de fêmeas problema e utilização da inseminação artificial. Já em gatos domésticos, a transmissão se dá por via fecal- oral e há o acometimento do trato gastrointestinal, ocasionando diarreia crônica. O tratamento é feito com administração de um derivado do nitroimidazol, o ronidazol; entretanto, esse medicamento não é eficaz para todos os gatos acometidos, além de possuir margem de segurança estreita e casos de resistência relatados na literatura. Neste contexto, é essencial a busca por novas opções terapêuticas para o tratamento da tricomoníase bovina e felina. O objetivo deste estudo foi avaliar a atividade anti-Tritrichomonas foetus de chalconas sintéticas, moléculas que apresentam atividades biológicas, incluindo antiparasitárias. Utilizando placas de 96 poços, foi realizado o screening dos compostos na concentração de 100 μM em contato com T. foetus ajustados na densidade de 2,0 × 107 trofozoítos/mL. As chalconas sintéticas Li- 43 e Li-83 apresentaram maior atividade de inibição da viabilidade de trofozoítos de T. foetus e potentes valores de IC50 (2,2 e 24,6 μM), demonstrando potencial na busca por novos fármacos contra a tricomoníase bovina e felina.

The parasite Tritrichomonas foetus is the causative agent of trichomoniasis in cattle and domestic cats. In cattle, transmission is venereal and there are clinical manifestations in the reproductive tract causing significant economic loss to the producer. There is no effective treatment for cattle, and it is controlled through the culling of old bulls and infertile cows, and the use of artificial insemination. In domestic cats, transmission occurs through the fecal-oral route and the gastrointestinal tract is affected. Treatment is done with the administration of a nitroimidazole derivative, ronidazole; however, this drug is not effective for all affected cats, in addition to having a narrow safety margin and cases of resistance reported in the literature. In this context, it is essential to search for new therapeutic options for the treatment of bovine and feline trichomoniasis. The aim of this study was to evaluate the anti-Tritrichomonas foetus activity of synthetic chalcones, molecules that have several biological activities, including antiparasitic, was evaluated. Using 96-well plates, the screening of the compounds at a concentration of 100 μM in contact with T. foetus was performed adjusted at the density of 2.0 × 10⁵ trophozoites/mL. The synthetic chalcones Li-43 and Li-83 showed higher activity to inhibit the viability of trophozoites of T. foetus and powerful IC50 values (2.2 and 24.6 μM), proving potential in the search for new drugs against bovine and feline trichomoniasis.