Obtenção de grânulos contendo diclofenaco sódico por meio da técnica de granulação por fusão utilizando cera de cana-de-açúcar como aglutinante

Abstract

A cera de cana-de-açúcar, composta basicamente por ésteres de álcoois e ácidos graxos de cadeia longa, é obtida pela extração e refino da torta de filtro, um subproduto do processamento da cana-de-açúcar. Considerando as características tecnológicas apresentadas pela cera de cana-de-açúcar este trabalho avaliou a viabilidade de obtenção de grânulos de diclofenaco sódico por meio da técnica de granulação por fusão utilizando cera de cana-de-açúcar como aglutinante. Para tanto foram produzidos granulados, contendo cera de cana-de-açúcar, o fármaco modelo diclofenaco sódico e mistura de celulose microcristalina e lactose 1:1 (p/p), em balão de fundo redondo acoplado à estrutura rotatória, aquecido em banho de água termostatizado. Foram produzidos e caracterizados lotes contendo, ponderalmente, 20, 30 e 40 % de cera. Os resultados demonstram que todas as formulações propostas foram capazes de formar grânulos. A quantidade de cera influenciou na incorporação do fármaco na matriz. Os grânulos apresentaram boas propriedades de fluxo e empacotamento, com distribuição granulométrica estreita. O fármaco incorporado apresentou perfil de cedência in vitro característico de formas farmacêuticas sólidas de liberação imediata, demonstrando que a cera não influenciou neste parâmetro.

The sugar cane wax, composed mainly of alcohols and esters of long chain fatty acids, is obtained by extracting and refining the filter cake, a byproduct of the processing of sugar cane. Considering the technological characteristics presented by sugar cane wax this study evaluated the feasibility of obtaining granules of diclofenac sodium by melt granulation using sugar cane wax as a binder. Therefore produced granules containing sugar cane wax, the model drug diclofenac sodium and a mixture of microcrystalline cellulose and lactose 1:1 (w/w) in round bottom flask whick rotational structure on a temperature controlled water bath. Were produced and characterized batches containing 20, 30 and 40 % wax. The results show that all proposed formulations were able to form granules. The amount of wax influenced the incoporation of the drug in the matrix. These granules showed good flow and packaging properties, with suitable particle size distribuition. The drug had enbedded profile in vitro transfer characteristic of solid dosage forms for immediate release, demonstrating that the wax did not influence this parameter.