Incorporação de extratos de achyrocline satureioides em nanoemulsões pré-formadas : estudo de formulação

Abstract

Nanoemulsões têm sido avaliadas na melhora das características físico-químicas de fármacos e ativos com reduzida hidrossolubilidade, com intuito de facilitar a sua incorporação em formas farmacêuticas e aumentar a resposta biológica. Existem dois métodos principais para a incorporação de compostos em nanoemulsões: adição extemporânea ou incorporação na fase orgânica. A adição extemporânea dos compostos em sistemas pré-formados tem sido amplamente utilizada em pequenos estabelecimentos para desenvolvimento de produtos farmacêuticos e cosméticos. No entanto, a eficiência de incorporação e a reprodutibilidade desta técnica têm sido esparsamente avaliadas. Sendo assim, neste trabalho, nanoemulsões contendo extrato hidroetanólico (HE), liofilizado (LIO) e nebulizado (NEB) das inflorescências de Achyrocline satureioides (marcela), em diferentes concentrações, foram preparadas pela técnica de adição extemporânea em sistemas pré-formados. Independente do tipo de extrato utilizado, as propriedades físico-químicas das nanoemulsões permaneceram inalteradas até a concentração de 0,25% de resíduo seco. Quantidades superiores de HE conduzem a uma desestabilização da formulação. Em relação aos extratos secos, quantidades superiores foram incorporadas às nanoemulsões. Os flavonóides quercetina, luteolina e 3-O-metilquercetina da marcela foram satisfatoriamente incorporados em nanoemulsões após adição de extrato liofilizado. As nanoemulsões contendo extrato nebulizado, por sua vez, foram bastante estáveis e demonstraram características de tamanho médio de gotícula, índice de polidispersão e potencial- adequados, embora a presença do dióxido de silício coloidal tenha conduzido à redução do teor de flavonóides nestas formulações. A avaliação da liberação da 3-O-metilquercetina a partir das formulações contendo 0,25% de extrato hidroetanólico, liofilizado ou nebulizado seguiu uma cinética de primeira ordem, alcançando 40% de liberação após oito horas. A liberação do flavonóide a partir das formulações contendo 1% de extrato alcançou 70%, com cinética dependente do tipo de extrato incorporado.