Estudo de interações quercetina-excipientes em amostras obtidas por mistura física ou por spray drying

Abstract

A quercetina (QCT) é um constituinte ativo que está presente em diversas espécies vegetais, para a qual têm sido atribuídas distintas atividades farmacológicas como, antioxidante, antiviral, anti-inflamatória e anticâncer. A técnica de secagem por spray drying é amplamente empregada na obtenção de produtos pulvéreos ou produtos com propriedades tecnológicas específicas. Esta técnica representa um dos métodos mais comumente empregados na indústria farmacêutica para secagem de extratos vegetais aquosos e hidroetanólicos. Contudo, a presença de constituintes higroscópicos em soluções extrativas requer, frequentemente, a adição de adjuvantes, cuja escolha deve repousar em materiais que não interfiram negativamente no produto obtido. Nesse contexto, o objetivo do presente trabalho foi avaliar a ocorrência ou não de possíveis interações entre QCT e alguns excipientes utilizados em processos de secagem por spray drying. Inicialmente, foram preparadas misturas QCT-excipientes (1:1, m/m) (β-ciclodextrina, lactose monoidratada, Aerosil® 200 e HPMC® K4M) secas em spray dryer. O estudo de compatibilidade destas misturas foi realizado por meio das técnicas de calorimetria exploratória diferencial (DCS) e espectroscopia de infravermelho com transformada de Fourier (FT-IR). Também, realizaram-se os ensaios de solubilidade da QCT e de estresse isotérmico (TEI) para avaliar o impacto dos adjuvantes sobre a solubilidade e degradação da QCT, respectivamente. Os resultados da análise de DSC indicaram a ocorrência de interação entre a QCT e todos excipientes testados, nem todas corroboradas pela análise por FT-IR. O ensaio de solubilidade demonstrou incremento da solubilidade da QCT na presença de β-ciclodextrina e HPMC® K4M. O teste de estresse isotérmico revelou que, nas condições testadas (50 °C ± 2 °C e umidade elevada), ao contrário da degradação observada para a QCT isolada, a presença de todos os adjuvantes testados imprimiu um efeito protetor de sua degradação. Estes estudos, de caráter preliminar, revelam que tais adjuvantes, além de constituírem-se adjuvantes de secagem, promovem um incremento na estabilidade da QCT, o que merece estudos futuros mais aprofundados para sua elucidação.